Монакс® (Monax®)

Клинико-фармакологическая форма - монтелукаст

Форма выпуска

Описание препарата Монакс® (Monax®)

Квадратные, с закругленными углами двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: монтелукаст -10,00 мг (в виде монтелукаста натрия -10,40 мг);

Вспомогательные вещества:

ядро: микроцелак 100 (лактозы моногидрат - 75,00%, целлюлоза микрокристаллическая - 25,0%) -173,92 мг, кроскармеллоза натрия - 5,20 мг, гипролоза - 8,32 мг, магния стеарат - 4,16 мг;

пленочная оболочка: Опадрай АМВ® (поливиниловый спирт - 45,52%, титана диоксид - 31,11%, тальк - 20,00%, лецитин соевый - 2,00%, камедь ксантановая - 0,48%, краситель железа оксид желтый - 0,84%, краситель железа оксид красный - 0,05%) - 6,0 мг.

Показания к применению

1. Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая:

- предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

- лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

- предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

2. Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания к применению

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- детский возраст до 15 лет;

- непереносимость сои, редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу).

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Частота нежелательных эффектов: очень часто (? 10%), часто (? 1%, но < 10%), нечасто (? 0,1%, но < 1%), редко (? 0,01%, но < 0,1%), очень редко (<0,01%), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, эозинофильные инфильтраты печени.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - повышенная кровоточивость, склонность к формированию гематом, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - сонливость, парестезии/гипестезии, судороги, тремор, головокружение, нарушение сна, астения/утомляемость.

Нарушения психики: часто - утомляемость; очень редко - возбудимость, агрессивное поведение, беспокойство, аномальные сновидения, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, суицидальное мышление и поведение, сомнамбулизм.

Нарушения со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота; очень редко - рвота, панкреатит, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов на фоне медикаментозной терапии или сопутствующей патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита), повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны органов дыхательной системы: редко - фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, синусит, отит (в т.ч. средний), ринорея, гриппоподобный синдром, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, сыпь; очень редко - узелковая эритема, зуд.

Общие расстройства: часто - жажда; редко - недомогание, отеки, гипертермия.

В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения.

Дозировка, как принимать Монакс® (Monax®)

Взрослым и детям старше 15 лет - по 1 таблетке по 10 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.

Влияние на беременность

Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Управление транспортом

Монтелукаст не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако в очень редких случаях у отдельных пациентов наблюдались сонливость и головокружение. В этом случае пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные указания при приеме Монакс®

Препарат не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы терапии.

Лечение монтелукастом не гарантирует абсолютную профилактику обострений, поэтому больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. В случае возникновения острого приступа бронхиальной астмы следует воспользоваться ингаляционным бета-агонистом быстрого действия.

Дозу применяемых одновременно с пероральным монтелукастом ингаляционных ГКС необходимо снижать постепенно под наблюдением врача. Резкая замена ингаляционных или пероральных ГКС препаратом МОНАКС® недопустима.

У пациентов с аспириновой астмой лечение монтелукастом не отменяет необходимости избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях развитием синдрома Чарга-Стросса (системного эозинофильного васкулита), проявляющегося в виде одного или нескольких из перечисленных симптомов: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить соответствующее врачебное наблюдение.

Возрастных различий в показателях эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.

В период беременности и грудного вскармливания.

Передозировка

В случае острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) наиболее частыми побочными эффектами были: жажда, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе, мидриаз, гиперкинезы.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Как хранить препарат

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 14 таблеток в блистере из Аl/Аl.

По 2 или 6 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Информация для врачей о препарате Монакс®

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил- лейкотриена LTD₄у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата. Бронхолитическое действие развивается в течение 1 суток и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация в плазме (С_mах) после приема натощак таблетки 10 мг, покрытой пленочной оболочкой, достигалась через три часа (Т_mах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на С_mах в плазме крови и биодоступность препарата.

Распределение: Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения в состоянии стабильного равновесия составляет в среднем 8-11 л.

Метаболизм: Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4,2С9, 1А2,2А6,2С19 и 2D6.

Выведение: Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. После приема монтелукаста внутрь 86% дозы выводится через кишечник в течение 5 дней, и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно через кишечник.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3А4, следует соблюдать осторожность особенно у детей, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3А4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм монтелукаста в печени. При одновременном назначении пациентам фенобарбитала и монтелукаста площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) уменьшалась приблизительно на 40%. Однако коррекции дозы не требуется.

Комбинированное лечение с бронходилататорами:

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить МОНАКС®. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии монтелукастом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Комбинированное лечение с ингаляиионными глюкокортикостероидами:

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. В некоторых случаях прием ингаляционных ГКС может быть отменен полностью. Однако резкая замена ингаляционных ГКС на монтелукаст не рекомендуется.