Анадур (Anadur)

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакодинамика Анабреза

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

Состав

Активное вещество - нандролона фенилпропионат. Раствор (2 мл) содержит активного вещества 0.05 г, бензилового спирта 0.1 г, арахисового масла до 2 мл. Ампулы (2 мл) по 2 и 10 шт. в упаковке. Одноразовые шприцы (2 мл) по 3 шт. в упаковке.

Показания к применению

Состояния, характеризующиеся отрицательным азотистым балансом (злокачественные новообразования, раковая кахексия, тяжелые соматические заболевания длительного течения); состояния, характеризующиеся отрицательным балансом кальция (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия глюкокортикостероидами); некоторые формы анемий (при гиперазотемии, врожденная апластическая анемия); как вспомогательное средство при цитостатической терапии раковых заболеваний (кроме рака предстательной железы).

Противопоказания к применению

Рак предстательной железы, рак грудной железы у мужчин, рак молочной железы с метастазами у женщин при наличии гиперкальциемии, беременность, препубертатный возраст, нарушение функции печени, нефроз, нефротическая форма гломерулонефрита, гиперкальциемия или ее наличие в анамнезе.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Отеки. При длительном лечении препаратом, а также при применении высоких доз могут отмечаться побочные эффекты, связанные с андрогенным действием: у женщин - акне, повышение секреции сальных желез, огрубение голоса, гирсутизм, выпадение волос, нарушения менструального цикла, усиление или ослабление либидо, гипертрофия клитора, увеличение массы тела; редко -депрессия, повышенная утомляемость; у лиц мужского пода в постпубертатном периоде - увеличение полового члена, подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, усиление или ослабление либидо. При длительной терапии в редких случаях могут отмечаться черный стул, потемнение мочи, стрии, присоединение интеркуррентных инфекций, лихорадка.

Дозировка, как принимать Анадур

Назначают 1 раз в месяц внутримышечно в средней дозе 1 ампула. При анемии на фоне гиперазотемии и как вспомогательное средство на фоне цитостатической терапии назначают в дозе до 3 ампул. В/м инъекции препарата следует делать глубоко, предпочтительно в ягодичные мышцы.

Дополнительные указания при приеме Анадур

С особой осторожностью следует назначать больным с ИБС, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, нарушением мозгового кровообращения, почечной недостаточностью, эпилепсией, мигренью, аденомой предстательной железы. В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови кальция (особенно у бальных с раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечнососудистой системы), глюкозы (у бальных с сахарным диабетом), а также функционального состояния печени. В процессе лечения препаратом должно быть обеспечено достаточное поступление в организм пациента белка и энергетических субстратов. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации следует прекратить лечение. Анадур может подавлять лактацию. Анадур может усиливать действие непрямых антикоакулянтов и преоральных сахароснижающих препаратов при одновременном применении.

При применении в рекомендуемых дозах амикозит не оказывает токсичное действие. Во время лечения амикацином нельзя принимать бацитрацин, сисплатин, амфотерицин Б, цефалоридин, паромомицин, Биомицин, полимиксин Б, колистин, ванкомицин и другие аминогликозиды с невротоксичным или нефротоксичным действием. Преклонный возраст и дегидратация увеличивают риск токсичности. Во время лечения амикацином нельзя принимать сильные диуретики как фуросемид. т.к. эти препараты могут стать причиной проявления ототоксичности. При внутривенном введении диуретики могут повысить токсичность аминогликозида путем изменения концентрации антибиотика в сыворотке и ткани.

Совместное применение невромышечных блокаторов и общих анестетиков приводит к потенциализации. У больных с нарушенной ренальной функцией и при продолжительном применении или сверхдозах известны невротоксичность, возвратная и невозвратная глухота. Амикацин нельзя назначать беременным. т к, пока безопасность препарата на плод не доказана. Амикозит нельзя смешивать физически с другими антибактериальными препаратами Каждый препарат необходимо применять отдельно от другого.

Передозировка

Симптомы: разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Как хранить препарат

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация для врачей о препарате Анадур

Фармакодинамика

Синтетическое производное анаболического стероида нандролона пролонгорованного действия. Усиливает задержку в организме азота, уменьшает потерю кальция, активизирует процессы кроветворения, повышает резистентность костного мозга к миелотоксическим препаратам. Андрогенные свойства препарата выражены слабо.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, C_max в плазме крови достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Прием пищи незначительно уменьшает скорость всасывания, но не степень всасывания и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Связывание с белками плазмы крови - 40%.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты (триазол, глюкуроновый конъюгат гидроксианасторозола и глюкуроновый конъюгат анастрозола) выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

T_1/2 из плазмы крови составляет около 50 ч. Менее 10% дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.

Взаимодействие с другими веществами

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами с низкой вероятностью приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола. в связи с чем. они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.