Теоксим, 99mТс (Theoxym, 99mTc)

Клинико-фармакологическая форма - эксаметазим

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы 10 мл).

Описание препарата Теоксим, 99mТс (Theoxym, 99mTc)

Лиофилизат - белого цвета.

Готовый препарат - бесцветная, прозрачная жидкость.

Состав

Лиофилизат:

Активные вещества: -

Вспомогательные вещества:

d, 1-гексаметилпропиленаминоксима (Эксаметазима) 0,5 мг

Олова дихлорида безводного 5,1 мкг

Винной кислоты 15,0 мкг

Натрия хлорида 4,5 мг

Маннита (Маннитола) 5,0 мг

- 1 флакон

Готовый препарат:

Активные вещества:

Технеций -99m 37 - 148 МБк

Вспомогательные вещества:

d,1-гексаметилпропиленаминоксима (Эксаметазима) 0,1мг

Олова дихлорида безводного 1,0 мкг

Винной кислоты 3,0 мкг

Натрия хлорида 9,9 мг

Маннита (Маннитола) 1,0 мг

Воды для инъекций q.s. - 1 мл

Показания к применению

Для диагностики заболеваний головного мозга, связанных с нарушением церебрального кровообращения: при транзиторной ишемии головного мозга, инсульте, эпилепсии, мигрени, деменции, опухолях.

Для визуализации очагов воспаления различной локализации и происхождения методом введения меченых препаратом Теоксим, ^99mTc in vitro лейкоцитов и гранулоцитов.

Противопоказания к применению

Беременность, гиперчувствительность к препарату, возраст до 18 лет.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено. Возможны аллергические реакции.

Дозировка, как принимать Теоксим, 99mТс (Theoxym, 99mTc)

Вводят внутривенно.

Для исследования кровообращения головного мозга.

Приготовление препарата.

Препарат приготавливают непосредственно перед использованием путем добавления 5,0 мл натрия пертехнетата, ^99mТс из генератора технеция-99м во флакон с лиофилизатом. При этом необходимо соблюдать следующие условия:

- Раствор натрия пертехнетата, ^99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м.

- Полученный раствор натрия пертехнетата, ^99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, ^99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 минут.

После добавления элюата из генератора технеция и тщательного перемешивания содержимое флакона вводится внутривенно.

Вводимая доза: 0,5мг d,1-ГМПАО изомера, меченного 185-740 МБк технеция-99м. Для оценки используют ОФЭКТ. Плоскостную томографию проводят в четырех проекциях. ОФЭКТ проводится по известной методике через 10-15 мин. после введения препарата.

Выявление очагов воспаления.

Приготовление меченых лейкоцитов:

Необходимые реактивы:

1. Декстрозы цитрат (ДЦ):

- натрия цитрат - 22 г

- лимонной кислоты - 8 г

- декстрана 500 - 22,4 г

- воды для инъекций-до 1л

Раствор стерилизуют через миллипоровый фильтр (0,2 р).

2. 2% раствор метил целлюлозы в физиологическом растворе, для чего растворить 2 г Methocell Е50 Premium (Dow) в 100 мл стерильного апирогенного физиологического раствора, перемешать до полного растворения. Раствор профильтровать через фильтр 0,45 р. Раствор хранить при температуре 2-4°С.

Необходимое оборудование:

- Пластиковый негепаринизированный шприц объемом 60 мл - 2 шт.

- Пластиковые центрифужные пробирки с крышечками стерильные вместимостью 25 - 30 мл (далее центрифужные пробирки) - 7 шт.

Процедуру выделения и мечения лейкоцитов проводят в условиях стерильности, для чего необходимо:

- Внести по 9 мл ДЦ в каждый из 2-х 60 мл пластиковых негепаринизированных шприцев.

- Отобрать по 51 мл крови пациента в каждый шприц, используя иглу 19G (бабочка). Закрыть шприцы стерильными пробками. Осторожно перемешать кровь и ДЦ.

- Внести по 2 мл 2% раствора метил целлюлозы в каждую из 4 центрифужных пробирок.

- Внести из шприцев без иглы по 20 мл крови в 4 подготовленные центрифужные пробирки, осторожно перемешать и закрыть крышечками. Оставить для седиментации эритроцитов на 1 час при комнатной температуре.

- Оставшиеся 20 мл крови внести в чистую центрифужную пробирку.

Центрифугировать пробирку с кровью 10 мин. при 2000g. Полученную чистую плазму использовать для мечения и инъекции. Плазму хранить при комнатной температуре. На пробирку нанести метку "А".

- По окончании седиментации эритроцитов, осторожно перенести богатый тромбоцитами и лейкоцитами супернатант в чистую центрифужную пробирку. Центрифугировать 5 мин. при 150g. В полученном осадке находятся лейкоциты.

- Удалить как можно больше плазмы в чистую центрифужную пробирку и центрифугировать 10 мин. при 2000g , чтобы получить плазму, содержащую метилцеллюлозу. Эту плазму использовать для отмывания клеток после мечения. На пробирку нанести метку "Б".

- Ресуспендировать осадок лейкоцитов путем легкого встряхивания пробирки. Внести 1 мл чистой плазмы из пробирки "А".

- Определить жизнеспособность выделенных лейкоцитов при помощи прижизненной окраски с трипановым синим. Для мечения пригоден лей кокон центрат, содержащий не менее 90% жизнеспособных клеток.

- В стандартный флакон реагента добавить 340 - 550 МБк пертехнетата в объеме 2-3 мл и тщательно перемешать в течение 3 мин. При этом необходимо соблюдать следующее:

- раствор натрия пертехнетата, ^99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м

- полученный раствор натрия пертехнетата, ^99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, ^99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 мин.

- Готовый препарат добавить к взвеси клеток и инкубировать при комнатной температуре в течение 10 мин. По окончании инкубации свободный ГМПАО, ^99mТс блокировать добавлением 10 мл плазмы из пробирки "Б". Центрифугировать в течение 5 мин. при 150g.

- Удалить весь супернатант, осторожно ресуспендировать меченые лейкоциты в 5 мл плазмы из пробирки "А". Полученный препарат готов к внутривенному введению пациенту и должен быть использован непосредственно после приготовления.

Диагностика очагов воспаления:

Вводимая внутривенно активность составляет 370 - 450 МБк. Исследование проводится через 1 час и 4 часа после введения. Полученные сцинтиграммы оцениваются визуально.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Теоксим, ^99mТс

Влияние на беременность

При необходимости введения препарата в период лактации следует прекратить кормление ребенка грудью в течение 24 ч после исследования.

Дополнительные указания при приеме Теоксим, 99mТс

Передозировка

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Как хранить препарат

Лиофилизат хранят при температуре от 2 °С до 10 °С. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.

Готовый препарат хранят в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиа

Срок годности

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения - 1 год с даты изготовления.

Препарат Теоксим , ^99mТс - 30 минут с момента приготовления.

Условия отпуска

Информация по упаковке

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в коробке из картона.

Информация для врачей о препарате Теоксим, 99mТс

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

"Теоксим, ^99mТс" - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, ^99mТс из генератора технеция-99m.

Изотоп ^99mТс имеет период полураспада 6,04 ч. При распаде ^99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90 %.

Диагностическое средство для оценки церебрального кровотока и приготовления in vitro меченных ^99mТс лейкоцитов.

Свойство Теоксима, ^99mТс накапливаться в тканях головного мозга в зависимости от состояния мозгового кровотока позволяет с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) выявлять заболевания головного мозга, связанные с нарушением васкуляризации.

Известная тропность Теоксима, ^99mТс к лейкоцитам используется для введения метки в форменные элементы крови. В свою очередь, меченые ^99mТс аутологичные лейкоциты позволяют использовать их для визуализации очагов воспаления различной локализации, в связи с выраженной лейкоцитарной инфильтрацией очагов поражения.

Фармакокинетика

Уже с первых минут после внутривенного введения и в течение первого часа отмечается быстрый переход препарата из кровеносного русла в ткани головного мозга, где Теоксим, ^99mТс прочно связывается со специфическими протеинами и другими биоструктурами ткани мозга. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и накапливается в головном мозге пропорционально уровню мозгового кровотока, стабильный уровень концентрации препарата сохраняется достаточно долго.

Уровень накопления Теоксима, ^99mТс в головном мозге составляет 3,5-4,5% от введенной активности. Только через 2 часа появляются первые признаки медленного выведения изотопа из крови с периодом полувыведения 16 часов. Так через 24 часа он составляет более 70% от максимального значения.

Обладая липофильными свойствами, лимитирующими прохождение комплекса через гломерулярную систему почек, Теоксим, ^99mТс выводится из организма гепатобилиарной системой с периодом полувыведения 24 часа.

Взаимодействие с другими веществами

При проведении диагностических исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не отмечалось.